Stability of 50mg-Beeswax alcohols tablets (Abexol®) packed in high-density polyethylene flasks

Introduction: beeswax alcohols, consisting in a reproducible mixture of six primary fatty alcohols from 24 to 34 carbon atoms purified from Apis mellifera beeswax, has been shown to produce antioxidant and gastroprotective effects. This substance is used to manufacture Abexol® 50 mg tablets, the finished form used in clinical studies and in routine practice. Objective: to determine the stability of 50 mg‒Beeswax alcohols tablets (Abexol®) packed in high‒density polyethylene flasks. Methods: samples from three batches of Abexol® 50 mg tablets packed in white high density polyethylene flasks (Rainbow & Nature, Sydney, Australia) were put into cardboard boxes and kept under climatic conditions of the zone IV (30±2 ºC, 70±5 percent of relative humidity) for five years. Results: all parameters tested were within specifications throughout the whole study: appearance (white round tablets with intact surfaces), average weight (initial average weight±7,5 percent), total content of the six fatty alcohols (50±3.75 mg), disintegration time (<15 min), hardness (˃3 kg/cm2) and microbiological content (≤1 000 bacteria/g and ≤100 fungi/g, absence of E. coli,S. aureus, Pseudomonas, Salmonella and C. albicans). This result is consistent with the data of a previous stability study of Abexol® 50 mg tablets manufactured in Cuba and packed in blisters of polyvinyl chloride and aluminum. Conclusions: the results of the present study support that Abexol®50mg tablets packed in white high density polyethylene flasks and stored at the conditions of the climatic zone IV have a shelf life of 5 years(AU)

Introducción: los alcoholes de la cera de abejas constituyen una mezcla reproducible de seis alcoholes grasos primarios de 24 a 34 átomos de carbono purificados de la cera de Apis mellifera. Esta sustancia, con efectos antioxidantes y gastroprotectores, es empleada para la elaboración de las tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg de alcoholes, forma farmacéutica terminada utilizada en los ensayos clínicos y en la práctica de rutina. Objetivo: determinar la estabilidad de las tabletas con 50 mg de alcoholes de cera de abejas (Abexol®) en frascos de polietileno de alta densidad. Métodos: muestras de tres lotes de tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg envasadas en frascos de polietileno de alta densidad ( Rainbow & Nature, Sydney, Australia) se pusieron en cajas de cartón y se mantuvieron en las condiciones de la zona climática IV (30±2 ºC, 70±5 por ciento de humedad relativa) durante cinco años. Resultados: los parámetros evaluados se mantuvieron dentro de sus especificaciones de calidad durante todo el estudio: apariencia (tabletas blancas redondas con superficies enteras), peso promedio (inicial±7,5 por ciento), contenido total de los seis alcoholes grasos (50±3,75 mg), tiempo de desintegración (<15 min), dureza (˃3 kg/cm2) y contenido microbiológico (≤1 000 bacterias/g y ≤100 hongos/g, ausencia de E. coli, S. aureus, Pseudomonas, Salmonella y C. albicans). Este resultado es consistente con los datos de un estudio previo de estabilidad de tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg, fabricadas en Cuba y envasadas en blísteres de cloruro de polivinilo y aluminio. Conclusiones: los resultados del presente estudio sustentan que las tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg, envasadas en frascos de polietileno de alta densidad y almacenadas en las condiciones de la zona climática IV, presentan un tiempo de vida útil de cinco años(AU)

Estabilidad del D-004 ingrediente activo en frascos de polietileno de alta densidad / Stability of D-004 active ingredient in high density polyethylene flasks

Introducción: el D-004 es un ingrediente farmacéutico activo obtenido de los frutos de la palma real cubana (Roystonea regia), compuesto fundamentalmente por una mezcla de ácidos grasos libres entre 8 y 18 átomos de carbono, con potencialidades en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. Objetivo: determinar la vida útil del D‒004 en frascos de polietileno de alta densidad en las zonas climáticas IV y II. Métodos: muestras de tres lotes pilotos de D-004, envasadas en frascos blancos de polietileno de alta densidad y protegidos por cajas de cartón, se colocaron en las condiciones de las zonas climáticas IV (30 ºC/70 % HR) y II (25 ºC/60 % HR). Se determinaron las características organolépticas y los contenidos de material insaponificable, ácidos grasos y microbiológicos desde el tiempo inicial hasta los 36 meses, y se determinaron gráficamente los tiempos de vida útil en ambas zonas. Resultados: en las dos zonas climáticas el D‒004 cumplió con los parámetros de estabilidad evaluados durante los primeros 33 meses, pero a los 36 meses el contenido de ácidos fue inferior al límite establecido en varias de las muestras. Los análisis de regresión permitieron determinar tiempos de vida útil del D‒004 en las zonas IV y II. Conclusiones: se demostró que el ingrediente activo D‒004 que se obtuvo a escala piloto, se envasa en frascos de polietileno de alta densidad y protegido por un envase secundario (caja de cartón), presenta una vida útil de 30 y 32 meses en las zonas climáticas IV y II, respectivamente(AU)

Introduction: D­004 is a pharmaceutical active ingredient obtained from the Cuban royal palm fruits (Roystonea regia), mainly composed by a mixture of free fatty acids between 8 and 18 carbon atoms, potentially useful to treat benign prostatic hyperplasia. Objective: to determine the shelf life of D­004 in high-density polyethylene flasks in climatic zones IV and II. Methods: samples of three pilot batches of D­004, packed in white high-density polyethylene flasks and protected by cardboard boxes, were placed under conditions of the climatic zones IV (30 ºC/70 % RH) and II (25 ºC / 60 % RH). Organoleptic characteristics and unsaponifiable matter, fatty acids and microbiological contents were determined from the initial time till 36 months, and shelf lives were graphically determined in both zones. Results: in the two climatic zones, the D­004 fulfilled the tested stability parameters during the first 33 months, but at the month 36th, the acid content in several samples was lower than the set limit. The regression analyses allowed determining the shelf lives of D­004 in climatic zones IV and II. Conclusions: it was demonstrated that the active ingredient D­004, obtained at pilot scale, packed in high density polyethylene flasks and protected by a secondary container (cardboard box), exhibits a shelf life of 30 and 32 months in the climatic zones IV and II, respectively(AU)

Determinación de esteroles en la fracción insaponificable del aceite de los frutos de la palma real cubana (Roystonea regia) / Determination of sterols determination in unsaponifiable fraction from Cuban royal palm (Roystonea regia) fruit oil

Introducción: los esteroles han sido ampliamente estudiados por su importancia nutricional y farmacéutica. Sin embargo, para nuestro conocimiento, la composición de esteroles del aceite de los frutos de la palma real cubana (Roystonea regia) no ha sido determinada hasta el momento. Objetivos: determinar la composición de esteroles que pudieran estar presentes en la fracción insaponificable del aceite de R. regia mediante CG-EM. Métodos: muestras de dos lotes de aceite de R. regia fueron sometidas al procedimiento para la determinación de esteroles establecido por el del Instituto de Nutracéuticos de los EE.UU., el cual consiste, fundamentalmente, en una saponificación con disolución de KOH/EtOH y posterior extracción con n-hexano de las fracciones insaponificables. Las fracciones obtenidas fueron analizadas por CG-EM como derivados TMS e identificadas por comparación de sus espectros con los de patrones comerciales y los de la base de espectros Wiley. Para la cuantificación se utilizó el colestano como patrón interno. Resultados: en la fracción insaponificable del aceite de R. regia se encontró un contenido total de esteroles de 66,1por ciento; lo que representa un 0,14 por ciento del aceite. La fracción de esteroles, estuvo compuesta principalmente por â -sitosterol (51,2 por ciento), estigmasterol (9,6 porciento), campesterol (9,2 por ciento), 24-metilen-cicloartanol (9,2 porciento), Ã5-avenasterol (8,9 por ciento), cicloartanol (7,5 por ciento); además de otros componentes minoritarios como cicloartenol, ã-sitosterol y colesterol. Conclusiones: se identificaron y se cuantificaron mediante CG-EM los esteroles de la fracción insaponificable del aceite de R. regia, en la cual el â-sitosterol resultó el componente mayoritario. Estos resultados son una contribución al estudio de la composición química de dicho aceite y pudieran avalar su posible utilidad nutricional y seguridad

Introduction: sterols have been widely studied because of their pharmaceutical and nutritional importance. However, to our knowledge, the sterol composition of the oil from the Cuban Royal Palm fruits (Roystonea regia (Kunth) F. Cook), has not been yet identified Objectives: to determine by GC-MS the sterols that could be present in the unsaponifiable fraction of R. regia oil. Methods: samples of two batches of R. regia oil were subjected to the established procedure of the US Institute for Nutraceutical Advancement to determine sterols, which mainly consists of saponification with KOH/EtOH solution and a subsequent extraction of the unsaponifiable fractions by using n-hexane. These fractions were analyzed by GC-MS as TMS derivatives and they were identified by comparing their spectra with those of commercial available standards and with spectra of the Wiley mass spectrum library. Quantification was made by using cholestane as internal standard. Results: a total sterol content of 66.1percent was found in the unsaponifiable fraction of R. regia oil, which represents 0.14 percent from the oil. The sterol fraction was mainly composed of â-sitosterol (51.2 percent), stigmasterol (9.6 percent), campesterol (9.2 percent), 24-methylen-cycloartanol (9.2 percent), Ã5-avenasterol (8.9 percent) and cycloartanol (7.5 percent) in addition to other minor components such as cycloartenol, ?-sitosterol, and cholesterol. Conclusions: sterol compounds were identified and quantified by GC-MS in the unsaponifiable fraction of R. regia oil, in which the â-sitosterol was the predominant component. These results are a contribution to the chemical composition study of such oil and could support its possible nutritional usefulness and safety

Determinación de alcoholes grasos en el ingrediente activo D004 por cromatografía de gases-espectrometría de masas / Determination of fatty alcohols in D-004 active ingredient by using gas chromatography-mass spectrometry

Introducción: el D004, nuevo extracto lipídico purificado a partir de los frutos de la palma real cubana (Roystonea regia [Kunth] F. Cook), ha mostrado ser efectivo en modelos experimentales de hiperplasia prostática, y ha mostrado efectos antioxidantes y antiiflamatorios. Objetivos: identificar los alcoholes que pudieran estar presentes en el ingrediente activo D004 utilizando la cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masa. Métodos: muestras de 9 lotes de D004 se sometieron a saponificación con una disolución de KOH/EtOH y las fracciones insaponificables fueron extraídas con n-hexano. Los alcoholes se analizaron como derivados trimetilsilil, obtenidos por reacción con N-metil, N-trimetilsilil trifluoroacetamida. La cuantificación se basó en el empleo de 1-eicosanol como patrón interno. Resultados: el D004 presenta un contenido total de alcoholes entre 0,18 y 5,10 por ciento. Esta fracción está compuesta principalmente por 1-octacosanol (52,94 por ciento), 1-triacontanol (25,91 por ciento) y 1-hexacosanol (14,40 por ciento); y presenta como componentes minoritarios: 1-docosanol, 1-tricosanol, 1-tetracosanol, 1-pentacosanol, 1-heptacosanol, 1-nonacosanol, 1-dotriacontanol, 1-tetratriacontanol, 1-tetradecanol, 1-pentadecanol, 1-hexadecanol, 1-octadecanol y 1-eicosanol, los seis últimos en niveles de trazas. Conclusiones: se identificaron y se cuantificaron mediante cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masa los alcoholes grasos en el ingrediente activo D004. Los componentes mayoritarios fueron 1-octacosanol, 1-triacontanol y 1-hexacosanol

Introduction: D004, a new lipid extract purified from the Cuban royal palm (Roystonea regia [Kunth] F. Cook) fruits, has been shown to be effective in experimental models of prostate hyperplasia, and to exhibit antioxidant and anti-inflammatory effects. Objectives: to identify the fatty alcohols that could be present in D004 active ingredient using gas chromatography-mass spectrometry. Methods: samples of nine batches of D004 were submitted to saponification with KOH/EtOH solution and the unsaponifiable fractions were extracted with n-hexane. The alcohols were analyzed as trimetilsilil derivatives, which were obtained by reaction with MSTFA. The quantification was carried out by the internal standard method using 1-eicosanol. Results: the total content of alcohols in D004 ranged from 0,18 to 5,10 percent. This fraction was mainly composed of 1-octacosanol (52,94 percent), 1-triacontanol (25,91 percent), and 1-hexacosanol (14,40 percent); whereas the minority components were 1-docosanol, 1-tricosanol, 1-tetracosanol, 1-pentacosanol, 1-heptacosanol, 1-nonacosanol, 1-dotriacontanol 1-tetratriacontanol, 1-tetradecanol, 1-pentadecanol, 1-hexadecanol, 1-octadecanol and 1-eicosanol were minor components, being the last six alcohols present in trace levels. Conclusions: fatty alcohols were identified and quantified in D004 active ingredient by gas chromatography-mass spectrometry. The major components were 1-octacosanol, 1-triacontanol and 1-hexacosanol

Estudios preliminares de estabilidad de un extracto lipídico de los frutos de Roystonea regia en frascos de vidrio ámbar / Preliminary studies of a lipid extract stability from the fruits of Roystonea regia in amber glass flasks

El D004 es un nuevo ingrediente activo extraído de los frutos de la palma real cubana (Roystonea regia), promisorio en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. Para determinar su estabilidad en frascos de vidrio ámbar, se realizaron estudios donde las muestras se sometieron a diferentes condiciones. En condiciones de estrés se observó que el D004 es susceptible a la degradación térmica y oxidativa. En condiciones aceleradas (40 ± 2 ºC y 75 ± 5 por ciento humedad relativa) no se observaron cambios significativos en ninguno de los parámetros evaluados durante 12 meses, lo que permitió predecir un tiempo de vida útil de al menos 2 años en condiciones menos drásticas. Esto fue corroborado en las condiciones de las zonas climáticas II (25 ± 2 ºC y 60 ± 5 por ciento humedad relativa) y IV (30 ± 2 ºC y 70 ± 5 por ciento humedad relativa)

The D004 is a new active ingredient extracted from the Cuban real palm (Roystonea regia), promising in the treatment of the benign prostatic hyperplasia. To determine its stability in amber glass flasks studies were conducted where samples underwent different conditions. In stress situations D004 is sensitive to the thermal and oxidative degradation. Under accelerated conditions (40 ± 2 ºC ad 75 ± 5 percent of relative humidity) there weren't significant changes in any assessed parameters during 12 months allowing predicting a useful life time of at least 2 years under less drastic conditions. It was corroborated under climatic conditions II (25 ± 2ºC and 60± 5 percent of relative humidity and IV (30 ± 2 ºC and 70 ± 5 percent of relative humidity)

Obtención y caracterización preliminar de un extracto de Aloe vera L. con actividad antiviral / Obtention and preliminary characterization of an extract from Aloe vera L. with antiviral activity

En el presente trabajo se abordó la obtención de un extracto de la corteza de Aloe vera L., su posterior caracterización y la determinación de la efectividad media frente al virus Herpes simplex tipo 1 (HSV-1). Se concluyó que el extracto obtenido y caracterizado presenta una concentración de antracenderivados totales de 25,0 ± 5,0 mg (por ciento), dicho extracto presenta actividad antiviral in vitro con una toxicidad media de 3,8 ± 0,3 mg/mL y dosis efectiva de 0,80 ± 0,05 mg/mL